PT-141 (Bremelanotid): Wirkung, Anwendung, Nebenwirkungen und Legalität

PT-141, auch bekannt als Bremelanotid, ist ein neu entwickeltes Peptid-Medikament zur Behandlung sexueller Luststörungen. Im Gegensatz zu klassischen Potenzmitteln wie Sildenafil (Viagra), die vor allem die Durchblutung fördern, zielt PT-141 darauf ab, das sexuelle Verlangen zentral im Gehirn zu steigern. In den USA erhielt Bremelanotid im Juni 2019 die FDA-Zulassung für prämenopausale Frauen mit erworbener hypoaktiver sexueller Luststörung (HSDD). In Europa und damit in Deutschland ist PT-141 bislang allerdings nicht als Arzneimittel zugelassen. Dieser Artikel erläutert Aufbau, Anwendung, Wirkmechanismen, Dosierung und mögliche Nebenwirkungen von PT-141 sowie die rechtliche Situation in Deutschland.

Was ist PT-141 (chemisch und medizinisch)?

PT-141 ist der Forschungsname für das synthetische, zyklische Heptapeptid Bremelanotid. Chemisch handelt es sich um ein Derivat des körpereigenen Melanozyten-stimulierenden Hormons (α-MSH). Als **Melanocortin-Rezeptor-Agonist** bindet Bremelanotid vor allem an den Melanocortin-4-Rezeptor (MC4R) im Gehirn. Dieses Peptid wurde aus seinem Vorläufer Melanotan-II entwickelt, unterscheidet sich aber durch eine geringere Bräunungswirkung und eine gezielte Wirkung auf sexuelle Erregung. Die Bioverfügbarkeit bei subkutaner Injektion beträgt nahezu 100 %, und es hat eine Halbwertszeit von etwa 2,5–2,7 Stunden. In der Regel wird Bremelanotid in Form seines Acetats angeboten (z.B. als Fertigspritze Vyleesi in den USA) und ist ausschließlich als Injektionslösung verfügbar.

Wofür wird PT-141 verwendet (klinisch und off-label)?

• HSDD bei Frauen (zugelassene Indikation): Die wichtigste Anwendung ist die Behandlung der erworbenen, generalisierten hypoaktiven sexuellen Luststörung (HSDD) bei prämenopausalen Frauen. In zwei großen Phase-3-Studien (RECONNECT) wurde 1,75 mg Bremelanotid subkutan verabreicht. Frauen erhielten das Präparat nach Bedarf etwa 45 Minuten vor dem Geschlechtsverkehr. Die Ergebnisse zeigten eine signifikante Steigerung des sexuellen Verlangens und eine Verringerung des damit verbundenen Leidens im Vergleich zu Placebo. Nebenwirkungen wie Übelkeit oder Flush traten häufiger auf als unter Placebo, waren aber meist mild bis moderat. Aufgrund dieser Daten genehmigte die FDA 2019 [3]. In Europa gibt es aktuell keine entsprechende Zulassung.
• Erektile Dysfunktion bei Männern (off-label): Bremelanotid wirkt nicht über die Blutgefäße wie herkömmliche ED-Medikamente, sondern zentral im Gehirn. Studien zeigen, dass es auch Männern mit Erektionsproblemen helfen kann, besonders wenn sie auf PDE-5-Inhibitoren (z.B. Sildenafil) nur unzureichend ansprechen. In einer randomisierten, placebokontrollierten Studie mit 342 Männern, die nicht auf Sildenafil reagierten, erhielten 172 Teilnehmer 10 mg PT-141 als Nasenspray vor dem Sex. Etwa 33,5 % der Männer in der PT-141-Gruppe berichteten über einen klinisch relevanten Erfolg, verglichen mit nur 8,5 % in der Placebo-Gruppe (p = 0,03). Die Kombination von PT-141 mit einem PDE-5-Hemmer wird derzeit in weiteren Studien untersucht: Eine laufende Phase-2-Studie prüft einen gemeinsamen Injektor (Bremelanotid+PDE-5i) bei ED-Patienten, die auf Monotherapie nicht ansprechen​.
• Andere sexuelle Dysfunktionen: Aufgrund seines zentralen Wirkprinzips wird PT-141 gelegentlich auch bei anderen Formen sexueller Dysfunktion erprobt. So wird es z.B. in Einzelfällen zur Steigerung der Libido bei Männern und Frauen eingesetzt, wenn psychische oder neurologische Faktoren eine Rolle spielen. Klinische Daten liegen hier jedoch vor allem aus kleinen Studien oder Fallberichten vor, und eine ärztliche Anwendung bleibt meist off-label.

Wirkung und Wirkdauer von PT-141 (inkl. Mechanismen)

Wirkmechanismus: Bremelanotid wirkt zentral im Gehirn über Melanocortin-Rezeptoren. Bei Frauen stimuliert es vor allem MC4-Rezeptoren im medialen präoptischen Areal des Hypothalamus. Dies führt zu einer vermehrten Freisetzung von Dopamin in Belohnungszentren (z.B. Nucleus accumbens, ventrales Tegmentum, medialer präoptischer Bereich). Dopamin ist ein wichtiger Neurotransmitter für sexuelles Verlangen und Erregung. Bei Männern trägt die MC3/MC4-Aktivierung dazu bei, lokal Nitric Oxide (NO) freizusetzen, was die glatte Muskulatur des Penis entspannt und so die Erektion unterstützt. Anders als bei PDE-5-Hemmern geschieht dieser Effekt also über zentrale neuronale Wege und nicht primär durch periphere Vasodilatation.

Wirkbeginn und Wirkdauer: PT-141 wird in der Regel etwa 30–45 Minuten vor dem Geschlechtsverkehr s.c. injiziert. Nach der Injektion erreicht es innerhalb von etwa 1 Stunde sein Maximum im Blut. Die Wirkung setzt typischerweise zwischen 30 und 60 Minuten ein, daher lautet eine häufige Frage: „Wann wirkt PT-141?“ – die Antwort ist: etwa nach einer halben bis ganzen Stunde. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 2,5 Stunden, was bedeutet, dass die Wirkung einige Stunden anhält. In klinischen Studien war die Wirkdauer kurz genug, dass nur eine einmalige Anwendung pro sexuellem Ereignis nötig ist. Pro 24-Stunden-Intervall sollte nicht mehr als eine Dosis gegeben werden. In der Fachinformation (USA) wird zudem empfohlen, nicht mehr als acht Dosen pro Monat zu verwenden, um Nebenwirkungen (z.B. Hyperpigmentierung) zu minimieren.

Einnahmeformen und empfohlene Dosierung

PT-141 ist hauptsächlich als subkutane Injektion erhältlich. Das bekannteste Produkt ist der Fertigpen Vyleesi mit 1,75 mg Bremelanotid in 0,3 ml Lösung. Die Anwendung erfolgt s.c. in den Oberschenkel oder Bauch mit einem Autoinjektor. In Deutschland werden keine apothekenüblichen Arzneimittel mit PT-141 vertrieben. Einige Online-Shops (vorwiegend für Forschungszwecke) bieten 10 mg-Ampullen oder Nasenspray mit PT-141 an, diese sind jedoch nicht zugelassen und für wissenschaftliche Labornutzung gekennzeichnet.

• Empfohlene Dosis: In klinischen Studien und der Fachinformation in den USA beträgt die Standarddosis 1,75 mg subkutan. Man soll nicht mehr als 1 Dosis innerhalb von 24 Stunden einnehmen. Die Anwendung erfolgt bei Bedarf, nicht täglich.
• Behandlungsdauer: Bremelanotid ist als Therapie „nach Bedarf“ konzipiert. Es wird nicht als tägliche Langzeitmedikation eingenommen. Die maximale Frequenz liegt laut Zulassung bei 8 Anwendungen pro 4 Wochen. In Studien mit längerer Anwendung (bis zu 18 Monaten) traten mehr Nebenwirkungen auf, insbesondere Hautverfärbungen.

Nebenwirkungen laut Studien und Erfahrungsberichten

Bremelanotid wurde in klinischen Studien insgesamt gut vertragen. Die häufigsten Nebenwirkungen waren:

Neben diesen häufigen Effekten wurden auch Müdigkeit, verstopfte Nase, Erbrechen und Schwindel berichtet (jeweils unter 10 %). Die meisten Nebenwirkungen waren leicht bis mäßig und dauerten nur kurz an. Übelkeit war der häufigste Abbruchgrund (etwa 7 % der Frauen brachen wegen Übelkeit ab). Eine Besonderheit ist die Hyperpigmentierung: Da Bremelanotid Melanocortinrezeptoren auch in der Haut aktiviert, kam es bei sehr häufigem Gebrauch (tägliche Dosierung über Wochen) zu punktuellen Hautverfärbungen. Bei üblicher Anwendung ändert sich das Hautbild kaum.

Wichtig zu erwähnen ist der leichte Anstieg des Blutdrucks: In Studien stiegen systolische und diastolische Werte durchschnittlich um wenige mmHg an. Zum Beispiel zeigten Messungen nach acht aufeinanderfolgenden Anwendungstagen einen mittleren Anstieg von 1,9 mmHg systolisch und 1,7 mmHg diastolisch, der etwa 4–8 Stunden nach Injektion maximal war. Obwohl diese Blutdruckerhöhung statistisch signifikant war, beurteilte man sie als klinisch unbedenklich. Dennoch wird empfohlen, bei Patienten mit hohem Herz-Kreislauf-Risiko Vorsicht walten zu lassen und den Blutdruck zu kontrollieren.

Legalität in Deutschland

In Deutschland unterliegt Bremelanotid dem Arzneimittelgesetz (AMG). Da PT-141/ Bremelanotid hierzulande nicht als Arzneimittel zugelassen ist, darf es weder legal vertrieben noch therapeutisch verordnet werden. Würde es eine Zulassung haben, wäre es verschreibungspflichtig. Es zählt nicht zu den Betäubungsmitteln (BtMG), sondern wäre ein reguläres verschreibungspflichtiges Medikament. In der Praxis bedeutet das: Offizielle Apotheken können PT-141 weder verkaufen noch abgeben. Der Besitz oder die Anwendung am Menschen wäre ohne Zulassung ein Verstoß gegen das AMG. Eine Ausnahme bildet der Wissenschaftsbereich: Forschungslabore können PT-141 für Studienzwecke importieren.

Kaufmöglichkeiten

Legal erhältlich ist Bremelanotid in Deutschland nicht. In den USA kann man Vyleesi mit Rezept über Apotheken beziehen. In der EU existiert kein registriertes Produkt. Daher findet man PT-141 auf dem deutschen Markt nur in einer rechtlichen Grauzone – etwa als als „Laborreagenz“ deklarierte Ware. Diverse Online-Shops (z.B. BPS-Pharma) bieten PT-141 Tropfen an, kennzeichnen sie aber als „nur zu Forschungszwecken“. Diese Produkte entbehren einer medizinischen Zulassung und sollten nicht ohne ärztliche Begleitung eingenommen werden.

Eine andere Möglichkeit ist der private Import: Wenn beispielsweise ein Arzt in einem anderen Land das Präparat verordnet (USA, Schweiz) könnte ein Patient es persönlich importieren. Das ist jedoch mit hohem bürokratischem Aufwand verbunden und rechtlich unklar. Zusammengefasst: PT-141 kann man in Deutschland derzeit weder rezeptfrei noch rezeptpflichtig in Apotheken kaufen. Alle Angebote stammen aus Online-Quellen, die nicht der Arzneimittelzulassung entsprechen.

Quellen

Die hier aufgeführten Quellen stützen sich auf wissenschaftliche Studien und Fachartikel zu Bremelanotid (PT-141). Sie geben einen Überblick über pharmakologische Daten, klinische Studienergebnisse und regulatorische Informationen:

[1] Pfaus JG et al.: „The neurobiology of bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women“ – pubmed.ncbi.nlm.nih.gov

[2] Dhillon S., Keam S.J.: „Bremelanotide: First Approval“ (Drugs, 2019) – pubmed.ncbi.nlm.nih.gov

[3] Kingsberg S.A. et al.: „Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials“ – pubmed.ncbi.nlm.nih.gov

[4] Safarinejad M.R. et al.: „Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo-controlled study“ – pubmed.ncbi.nlm.nih.gov

[5] Clarke H.: „Phase 2 study launches of bremelanotide plus a PDE5 inhibitor for erectile dysfunction“ (Urology Times, 2024) – urologytimes.com

[6] Clayton A.H. et al.: „Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program“ (2022) – pubmed.ncbi.nlm.nih.gov

[7] Edinoff A.N. et al.: „Bremelanotide for Treatment of Female Hypoactive Sexual Desire“ – pmc.ncbi.nlm.nih.gov

[8] Ault A.: „Neuer Libido-Booster für Frauen – FDA-Zulassung erhitzt die Gemüter“ (Medscape, 11. Juli 2019) – deutsch.medscape.com

[9] Biolabshop.de: Produktinformation PT-141 – biolabshop.de

[10] FDA (AMAG Pharmaceuticals): VYLEESI® (Bremelanotide) Prescribing Information (Highlights) – dailymed.nlm.nih.gov

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